W jakich przypadkach stosuje się CIALIS?
Leczenie zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn.
Aby tadalafil był skuteczny, wymagana jest stymulacja seksualna. CIALIS nie jest wskazany dla kobiet.
Patologie, na które można przepisać ten lek
- Zaburzenia erekcji
Sposób podawania i dawkowanie leku CIALIS
dawkowanie
Dorośli mężczyźni
Zasadniczo zalecana dawka leku CIALIS to 10 mg przyjmowana przed planowaną aktywnością seksualną, podczas posiłków lub poza nimi.
U pacjentów, u których dawka 10 mg tadalafilu nie daje wystarczającego efektu, można zalecić dawkę 20 mg. CIALIS można przyjmować co najmniej 30 minut przed jakąkolwiek aktywnością seksualną.
Maksymalna częstotliwość podawania to jedna dawka na dzień.
Tadalafil 10 mg i tadalafil 20 mg są wskazane do współżycia seksualnego, ale nie są zalecane do przedłużonego codziennego stosowania.
U pacjentów, którzy oczekują częstego stosowania CIALIS (co najmniej dwa razy w tygodniu), przyjmowanie jednej tabletki dziennie z mniejszymi dawkami CIALIS może być uważane za właściwe, decyzja zależy od wyboru pacjenta i opinia lekarza.
U tych pacjentów zalecana dawka wynosi 5 mg na dobę, mniej więcej o tej samej porze dnia. Dawka może być zmniejszona do 2,5 mg na dobę, w zależności od indywidualnej tolerancji.
Wybór dziennej dawki należy okresowo poddawać ponownej ocenie.
Specjalne populacje
Starsi mężczyźni
W przypadku starszych mężczyzn dostosowanie dawki nie jest konieczne.
Mężczyźni z niewydolnością nerek
Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg. Dzienna dawka tadalafilu nie jest zalecana u tych pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkty Ostrzeżenia i środki ostrożności oraz Właściwości farmakokinetyczne ).
Mężczyźni z niewydolnością wątroby
Zalecana dawka leku CIALIS to 10 mg przyjmowane przed zaplanowaną aktywnością seksualną, podczas posiłków lub po posiłkach. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh, klasa C) dane dotyczące bezpieczeństwa klinicznego są ograniczone; dlatego w przypadku przepisania CIALIS lekarz przepisujący lek powinien dokonać dokładnej indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby brak dostępnych danych dotyczących podawania dawek większych niż 10 mg tadalafilu. Dzienne spożycie nie było oceniane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; dlatego lekarz powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka po przepisaniu recepty (patrz punktyOstrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania i właściwości farmakokinetyczne ).
Mężczyźni z cukrzycą
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z cukrzycą.
Populacja pediatryczna
Zastosowanie CIALIS w leczeniu zaburzeń erekcji u dzieci i młodzieży jest nieuzasadnione.
Tryb administracji
CIALIS jest dostępny w tabletkach powlekanych w dawkach 2,5, 5, 10 i 20 mg do stosowania doustnego.
Prezentacja tego leku
Blistry aluminium / PVC w pudełkach po 4 tabletki powlekane.
Wygląd i forma
Tabletki powlekane mają żółty migdałowy kształt z napisem „C 20” po jednej stronie.
CIALIS: Jego inne formy
- CIALIS 10 mg tabletki powlekane, opakowanie 4 szt
- CIALIS 5 mg tabletki powlekane, pudełko 84
- CIALIS 10 mg tabletki powlekane, opakowanie 4 szt
- CIALIS 20 mg tabletki powlekane, opakowanie 4 szt
- CIALIS 20 mg tabletki powlekane, opakowanie 4 szt
Zobacz wszystkie formy leku
Skład leku CIALIS
| Zasada aktywna | Tabletka powlekana |
|---|---|
| tadalafil | 20 mg * |
* na dawkę jednostkową
Składniki aktywne: Tadalafil
Substancje pomocnicze o znanych skutkach ?: Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna,Otoczka: Laktoza jednowodna
Inne substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa, hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna, Laurylosiarczan sodu , stearynian magnezu , hypromeloza, triacetyna,Dwutlenek tytanu, żelazo z żółtego tlenku, talk
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
CIALIS ma znikomy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Chociaż częstość zawrotów głowy zgłaszanych w ramieniu placebo i ramieniu tadalafilu w badaniach klinicznych była podobna, pacjenci powinni wiedzieć, jak reagują na CIALIS przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn.
Przeciwwskazania: kiedy nie stosować tego leku?
- Nadwrażliwość tadalafil
- Przeciwwskazania do aktywności seksualnej
- Zawał mięśnia sercowego w wieku poniżej 3 miesięcy
- Niestabilna dławica piersiowa
- Dławica piersiowa objawiająca się podczas stosunku płciowego
- Niewydolność serca klasy NYHA II-IV w ciągu ostatnich 6 miesięcy
- Niekontrolowane zaburzenia rytmu
- Niedociśnienie <90/50 mmHg
Pokaż więcej
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w części Skład .
W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Wynikałoby to z połączonego wpływu azotanów i tadalafilu na szlak tlenek azotu / cGMP. CIALIS jest zatem przeciwwskazany u pacjentów otrzymujących azotany w dowolnej formie (patrz punkt Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji ).
CIALIS nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca i dla których aktywność seksualna nie jest zalecana. Lekarze powinni ocenić potencjalne ryzyko sercowe związane z aktywnością seksualną u pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie.
Grupy pacjentów z następującym wywiadem sercowo-naczyniowym nie zostały uwzględnione w badaniach klinicznych, dlatego tadalafil jest przeciwwskazany w:
- pacjenci, którzy mieli zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni,
- pacjenci z niestabilną dusznicą bolesną lub bólem dławicy podczas seksu,
- pacjenci z niewydolnością serca większą lub równą klasie 2 NYHA (New York Heart Association) klasy 2 w ciągu ostatnich 6 miesięcy,
- pacjenci z niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym,
- pacjenci, którzy mieli udar w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
CIALIS jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą widzenia z powodu niedokrwiennej przedniej niedokrwiennej neuropatii wzrokowej (NAION), niezależnie od tego, czy zdarzenie to było związane z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5 ( patrz sekcja Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ).
Jednoczesne podawanie inhibitory PDE5, jak tadalafilu z stymulatory cyklazy guanylowej, takich jak riociguat jest przed-wskazane ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niedociśnienia (patrz interakcji z innymi lekami inne formy interakcji ).
Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
- Zarezerwowany dla mężczyzn powyżej 18 roku życia
- Historia operacji miednicy u ludzi
- Ryzyko sercowo-naczyniowe
- Anomalia wizualna
- Spadek słuchu
- Niewydolność wątroby
- priapizm
- Anatomiczna deformacja penisa
Pokaż więcej
Przed leczeniem za pomocą CIALIS
Przed przystąpieniem do leczenia farmakologicznego należy przeprowadzić wywiad i badanie kliniczne w celu zdiagnozowania zaburzeń erekcji i ustalenia potencjalnych przyczyn.
Przed rozpoczęciem leczenia zaburzeń erekcji lekarze muszą wziąć pod uwagę stan sercowo-naczyniowy swoich pacjentów, a aktywność seksualna wiąże się z pewnym ryzykiem sercowym. Tadalafil ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, które powodują niewielkie i przemijające spadki ciśnienia krwi (patrz punkt 5.1 ) i jako takie nasilają działanie hipotensyjne azotanów (patrz punkt 4.3 ).
Ocena zaburzeń erekcji powinna obejmować poszukiwanie możliwych przyczyn i identyfikację odpowiedniego leczenia po odpowiednim badaniu lekarskim. Skuteczność CIALIS u pacjentów po operacji miednicy lub radykalnej prostatektomii bez zachowania pasków nerwowych nie jest znana.
Zaburzenia sercowo-naczyniowe
Poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, nagła śmierć sercowa, niestabilna dławica piersiowa, arytmia komorowa, udar niedokrwienny i przemijający atak niedokrwienny, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca i tachykardia były zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu i / lub badania kliniczne. Większość pacjentów, u których obserwowano te zdarzenia, miała wcześniej występujące czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego. Nie można jednak z całą pewnością stwierdzić, czy zdarzenia te są bezpośrednio związane z tymi czynnikami ryzyka, CIALIS, aktywnością seksualną, powiązaniem tych czynników lub innymi czynnikami.
U niektórych pacjentów otrzymujących leki blokujące receptory alfa1, takie jak doksazosyna, jednoczesne podawanie CIALIS może prowadzić do objawowego niedociśnienia (patrz punkt 4.5 ). Dlatego jednoczesne podawanie tadalafilu i doksazosyny nie jest zalecane.
Ataki okulistyczne
Po zastosowaniu CIALIS i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano zaburzenia widzenia i przypadki NAION (niedokrwienna przednia niedokrwienna neuropatia wzrokowa). Analizy danych obserwacyjnych wskazują na zwiększone ryzyko ostrego NAOA po tadalafilu lub innych inhibitorach PDE5 u mężczyzn z zaburzeniami erekcji. Ryzyko to może dotyczyć wszystkich pacjentów narażonych na tadalafil. Dlatego należy poinformować pacjentów, że w przypadku nagłej nieprawidłowości wzrokowej powinni zaprzestać przyjmowania leku CIALIS i niezwłocznie zwrócić się o pomoc medyczną (patrz punkt 4.3 ).
Nagły spadek lub utrata słuchu
Zgłaszano przypadki nagłej utraty słuchu po zastosowaniu tadalafilu. Chociaż w niektórych przypadkach występują pewne czynniki ryzyka (takie jak wiek, cukrzyca, nadciśnienie lub utrata słuchu w wywiadzie), należy ostrzec pacjentów, że powinni zaprzestać przyjmowania tadalafilu i niezwłocznie skonsultuj się z lekarzem, jeśli nastąpi pogorszenie lub nagła utrata słuchu.
Niewydolność wątroby
Dane dotyczące bezpieczeństwa klinicznego pojedynczej dawki CIALIS u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Childa-Pugha) są ograniczone. Jeśli przepisano CIALIS, lekarz przepisujący lek powinien dokonać indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Priapizm i anatomiczne wady prącia
Pacjentów z erekcją trwającą 4 godziny lub dłużej należy poinformować o konieczności natychmiastowej pomocy lekarskiej. Jeśli priapizm nie zostanie natychmiast leczony, może to spowodować uszkodzenie tkanki prącia i trwałą impotencję.
CIALIS należy stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi wadami prącia (takimi jak kątowanie, stwardnienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) lub u pacjentów z patologiami, które mogą predysponować ich do priapizmu (takiego jak choroba sierpowata, szpiczak mnogi lub białaczka).
Stosować z inhibitorami CYP3A4
CIALIS należy przepisywać ostrożnie u pacjentów stosujących selektywne inhibitory CYP3A4 (rytonawir, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol i erytromycyna); obserwowano zwiększenie ekspozycji (AUC) na tadalafil w połączeniu z tymi lekami (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji ).
CIALIS i inne metody leczenia zaburzeń erekcji
Skuteczność i bezpieczeństwo połączenia CIALIS z innymi inhibitorami PDE5 lub innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji nie były badane.
Należy poinformować pacjentów, aby nie uciekali się do takich stowarzyszeń.
laktoza
CIALIS zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Mechanizm działania: jak to działa?
Grupa farmakoterapeutyczna: leki urologiczne, leki stosowane w zaburzeniach erekcji, kod ATC: G04BE08.
Mechanizm działania
Tadalafil jest selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) specyficznym dla cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP). Gdy stymulacja seksualna powoduje miejscowe uwalnianie tlenku azotu, hamowanie PDE5 przez tadalafil powoduje wzrost poziomu cGMP w jamie ustnej. Powoduje to rozluźnienie mięśni gładkich i przepływ krwi do tkanek prącia, co prowadzi do erekcji. Tadalafil nie działa przy braku stymulacji seksualnej.
Efekty farmakodynamiczne
Studia in vitrowykazał, że tadalafil był selektywnym inhibitorem PDE5. PDE5 jest enzymem występującym w mięśniach gładkich ciała jamistego, mięśniach gładkich naczyń i trzewi, mięśniach szkieletowych, płytkach krwi, nerkach, płucach i móżdżku. Wpływ tadalafilu jest większy na PDE5 niż na inne fosfodiesterazy. Działanie tadalafilu jest> 10 000 razy silniejsze na PDE5 niż na PDE1, PDE2 i PDE4, enzymy występujące w sercu, mózgu, naczyniach krwionośnych, wątrobie i innych narządach. Działanie tadalafilu jest> 10 000 razy silniejsze na PDE5 niż na PDE3, enzym występujący w sercu i naczyniach krwionośnych. Ta selektywność względem PDE5 w porównaniu z PDE3 jest ważna, ponieważ PDE3 bierze udział w kurczliwości serca. Ponadto Tadalafil jest około 700 razy silniejszy na PDE5 niż PDE6, enzym występujący w siatkówce, który jest odpowiedzialny za fototransdukcję. Tadalafil jest także> 10 000 razy silniejszy na PDE5 niż na enzymach PDE7 PDE10.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
W trzech ambulatoryjnych badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów oceniano okres odpowiedzi na CIALIS. Tadalafil statystycznie istotnie poprawia erekcję i zdolność do udanego stosunku płciowego do 36 godzin po przyjęciu, a także zdolność pacjentów do uzyskania i utrzymania wystarczającej erekcji do udanego stosunku płciowego od 16 minuty po przyjęciu dawki w porównaniu do placebo.
Tadalafil u zdrowych osób nie różnił się istotnie od placebo pod względem ciśnienia skurczowego i rozkurczowego (średni maksymalny spadek odpowiednio o 1,6 / 0,8 mmHg), skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi w pozycji pionowej (średni maksymalny spadek odpowiednio o 0,2 / 4,6 mmHg), ani istotnie zmienione tętno.
W badaniu mającym na celu ocenę wpływu tadalafilu na widzenie, 100-kolorowy test Farnsworth-Munsell nie wykrył zmiany rozróżnienia między kolorami (niebieski / zielony). Wynik ten jest zgodny z niskim powinowactwem tadalafilu do PDE6 w porównaniu z PDE5. We wszystkich badaniach klinicznych rzadko zgłaszano zmiany w widzeniu kolorów (<0,1%).
Przeprowadzono trzy badania na mężczyznach w celu oceny potencjalnego wpływu produktu CIALIS 10 mg (badanie 6-miesięczne) i 20 mg (badanie 6-miesięczne i jedno badanie 9-miesięczne), podawanego codziennie, na spermatogenezę. W dwóch z tych badań zaobserwowano zmniejszenie liczby plemników, a także zmniejszenie stężenia plemników w związku z leczeniem tadalafilem, ale o mało istotnym znaczeniu klinicznym. Efekty te nie były związane ze zmianami innych parametrów, takich jak ruchliwość i morfologia plemników oraz FSH (hormon folikulotropowy).
Tadalafil oceniano w 16 badaniach klinicznych w dawkach od 2 do 100 mg, u 3250 pacjentów z zaburzeniami erekcji o łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim nasileniu i różnej etiologii, w różnym wieku (zakres od 21 do 86 lat). ) i różnego pochodzenia etnicznego. Większość pacjentów miała zaburzenia erekcji przez co najmniej rok. W badaniach populacyjnych
Ogólnie, gdy głównym kryterium była skuteczność, 81% pacjentów zgłosiło, że CIALIS poprawił ich erekcję w porównaniu do 35% w grupie placebo. Podobnie pacjenci z zaburzeniami erekcji, niezależnie od ich ciężkości, zgłaszali poprawę erekcji za pomocą CIALIS (86%, 83% i 72% odpowiednio dla postaci łagodnej, umiarkowanej i ciężkiej, w porównaniu do 45%). 42% i 19% w grupie placebo). W badaniach, w których skuteczność była głównym punktem końcowym, 75% prób stosunku płciowego zakończyło się sukcesem u pacjentów leczonych produktem CIALIS w porównaniu do
32% w grupie placebo.
W 12-tygodniowym badaniu z udziałem 186 pacjentów (142 w grupie tadalafilu i 44 w grupie placebo) z zaburzeniami erekcji wtórnymi do uszkodzenia rdzenia kręgowego, tadalafil znacząco poprawił funkcję erekcji, co prowadzi do średniego odsetka stosunku płciowego osiągane przez pacjentów leczonych tadalafilem w dawce 10 lub 20 mg (elastyczna dawka, na żądanie) 48% u pacjentów przyjmujących tadalafil w porównaniu do 17% u pacjentów leczonych placebo.
Populacja pediatryczna
Przeprowadzono tylko jedno badanie z tadalafilem w populacji pediatrycznej u dzieci z dystrofią mięśniową Duchenne’a, w którym nie znaleziono dowodów na skuteczność. Badanie zostało losowo przydzielone do 3 równoległych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo grup, w tym 331 chłopców w wieku od 7 do 14 lat z dystrofią mięśniową Duchenne’a otrzymujących jednocześnie kortykosteroidy. Badanie obejmowało 48-tygodniowy okres podwójnie ślepej próby, podczas którego pacjenci zostali losowo przydzieleni do grupy otrzymującej codziennie tadalafil 0,3 mg / kg, tadalafil 0,6 mg / kg lub placebo. Nie było dowodów na skuteczność tadalafilu w zakresie zmniejszania spadku zdolności do ćwiczenie mierzone odległością marszu w 6 minut, co było głównym kryterium. Średnia zmiana przebytej odległości pieszej
6 minut do 48 tygodni leczenia (najmniejszych kwadratów) wyniosło -51,0 m (m) w grupie placebo, w porównaniu do -64,7 m w grupie tadalafilu 0,3 mg / kg (p = 0,307) i -59.1 mw grupie tadalafilu 0,6 mg / kg (p = 0,538). Ponadto analiza kryteriów wtórnych nie wykazała skuteczności. Ogólne wyniki bezpieczeństwa w tym badaniu były ogólne
zgodny ze znanym profilem bezpieczeństwa tadalafilu i oczekiwanymi działaniami niepożądanymi w populacji pediatrycznej z dystrofią mięśniową Duchenne’a.
Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek przedkładania wyników badań przeprowadzonych we wszystkich podgrupach populacji pediatrycznej w leczeniu zaburzeń erekcji. Patrz sekcja Dawkowanie i sposób podawania informacji na temat stosowania w pediatrii.
Interakcje: nie należy przyjmować tego leku z …
Badania interakcji przeprowadzono z dawką 10 i / lub 20 mg tadalafilu, jak wskazano poniżej. W badaniach interakcji, w których zastosowano tylko dawkę 10 mg, nie wykluczają one możliwości klinicznie istotnych interakcji przy wyższych dawkach.
Wpływ innych substancji na tadalafil
Inhibitory cytochromu P450
Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4. W obecności selektywnego inhibitora CYP3A4, ketokonazolu (200 mg na dobę), ekspozycję (AUC) na tadalafil (10 mg) mnoży się przez 2, a Cmax zwiększa się o 15% w porównaniu do wartości AUC i Cmaxobserwowane dla samego tadalafilu. W dawce 400 mg na dobę ketokonazol zwiększa ekspozycję na tadalafil (AUC) o 4 (20 mg) i zwiększa C max o 22%. Rytonawir, inhibitor CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6 (200 mg dwa razy na dobę), zwiększa ekspozycję (AUC) na tadalafil (20 mg) o 2, bez zmiany C max, Chociaż nie badano specyficznych interakcji, inne inhibitory proteazy, takie jak sakwinawir i inne inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol i sok grejpfrutowy, powinny być stosowane jednocześnie
podawane ostrożnie, ponieważ mogą zwiększać stężenie tadalafilu w osoczu (patrz Ostrzeżenia i środki ostrożności ). Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych w części Działania niepożądane może zatem zostać zwiększona.
przewoźnicy
Rola transporterów (takich jak glikoproteina P) w fazie dystrybucji tadalafilu nie jest znana. Zatem istnieje potencjalne ryzyko interakcji leków z powodu hamowania nośnika.
Induktory cytochromu P450
Ryfampicyna indukująca CYP3A4 zmniejszała AUC tadalafilu o 88% w porównaniu z AUC dla samego tadalafilu (10 mg). Ten spadek może zmniejszać skuteczność tadalafilu; wartość tej redukcji nie jest znana. Nie można wykluczyć zmniejszenia stężenia tadalafilu w osoczu w połączeniu z innymi induktorami CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina i karbamazepina.
Wpływ tadalafilu na inne leki
Pochodne azotanowe
Badania kliniczne wykazały, że tadalafil (5, 10 i 20 mg) nasilał hipotensyjne działanie azotanów. Dlatego podawanie produktu CIALIS pacjentom otrzymującym azotany w dowolnej formie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.2). 4.3).). Wyniki badania klinicznego z udziałem 150 pacjentów, którzy otrzymywali dzienne dawki 20 mg tadalafilu przez 7 dni i 0,4 mg podjęzykowej trinitryny w różnych momentach, wykazały, że ta interakcja trwała dłużej niż 24 godziny i był bardziej wykrywalny 48 godzin po ostatniej dawce tadalafilu. Tak więc u pacjenta przyjmującego CIALIS niezależnie od dawki (2,5 mg – 20 mg) i u którego uważa się, że podawanie pochodnej nitrowej jest konieczne do istotnego rokowania, minimalne opóźnienie 48 godzin po ostatnią dawkę CIALIS należy przestrzegać przed podaniem pochodnej azotanu. W takim przypadku azotany należy podawać wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarską, w tym z odpowiednim monitorowaniem hemodynamicznym.
Leki przeciwnadciśnieniowe (w tym blokery kanału wapniowego)
Jednoczesne podawanie doksazosyny (4 mg i 8 mg na dobę) i tadalafilu (5 mg na dobę i pojedyncza dawka 20 mg) znacznie nasila hipotensyjne działanie tego alfa-adrenolityku.
Efekt ten może trwać co najmniej 12 godzin i objawiać się objawami takimi jak omdlenia.
Dlatego ta kombinacja nie jest zalecana (patrz sekcja Ostrzeżenia i środki ostrożności ).
W badaniach interakcji u ograniczonej liczby zdrowych ochotników takich efektów nie odnotowano w przypadku alfuzosyny i tamsulosyny.
Jednak u pacjentów leczonych alfa-adrenolitykami, szczególnie u osób starszych, stosowanie tadalafilu będzie ostrożne.
Leczenie należy rozpocząć od dawki minimalnej; i dostosowanie dawki powinno odbywać się stopniowo.
Możliwość, że tadalafil może nasilać hipotensyjne działanie leków przeciwnadciśnieniowych, oceniano w klinicznych badaniach farmakologicznych. Przebadano główne klasy leków przeciwnadciśnieniowych, w tym blokery kanału wapniowego (amlodypina), inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) (enalapryl), beta-blokery (metoprolol), diuretyki tiazydowe (bendroflumetiazyd) oraz antagoniści receptora angiotensyny II (różnego rodzaju i dawki, samodzielnie lub w połączeniu z diuretykami tiazydowymi, blokerami kanału wapniowego, beta-blokerami i / lub alfa-blokerami). Po przyjęciu tadalafilu (10 mg) nie obserwowano istotnych klinicznie skutków, z wyjątkiem badań z udziałem angiotensyna II i amlodypina, w których zastosowano dawkę 20 mg) w połączeniu z leczeniem którejkolwiek z tych klas. W innym badaniu farmakologii klinicznej tadalafil (20 mg) badano w skojarzeniu z
do 4 klas leków przeciwnadciśnieniowych. U osób przyjmujących wiele leków przeciwnadciśnieniowych zmiany w ambulatoryjnym ciśnieniu krwi wydają się być skorelowane ze stopniem kontroli ciśnienia krwi. Pod tym względem u pacjentów w tym badaniu posiadających odpowiednio kontrolowane ciśnienie krwi spadek był minimalny i podobny do obserwowanego u zdrowych ochotników.
U pacjentów, u których ciśnienie krwi nie było kontrolowane, spadek był większy, chociaż w większości przypadków nie był związany z objawami hipotensyjnymi. U pacjentów leczonych jednocześnie przeciwnadciśnieniowymi produktami leczniczymi tadalafil w dawce 20 mg może powodować spadek ciśnienia krwi (z wyjątkiem alfa-adrenolityków, patrz powyżej), który zwykle jest niewielki i przypuszczalnie nie ma skutków klinicznych. Analiza danych z badań klinicznych fazy III nie wykazała żadnej różnicy w zdarzeniach niepożądanych występujących u pacjentów przyjmujących tadalafil w trakcie lub bez leczenia przeciwnadciśnieniowego. Należy jednak udzielić pacjentom odpowiednich porad klinicznych dotyczących możliwości
riociguat
Badania przedkliniczne wykazały zwiększenie ogólnoustrojowego działania hipotensyjnego, gdy inhibitory PDE5 były związane z riocyguatem. W badaniach klinicznych wykazano, że riocyguat nasila hipotensyjne działanie inhibitorów PDE5. Nie było dowodów na korzyści ze skojarzenia w badanej populacji. Jednoczesne stosowanie riocyguatu z inhibitorami PDE5, takimi jak tadalafil, jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Inhibitory 5-alfa reduktazy
W badaniu klinicznym porównującym jednoczesne podawanie 5 mg tadalafilu i 5 mg finasterydu z placebo i 5 mg finasterydu w celu złagodzenia objawów łagodnego przerostu prostaty, nie stwierdzono nowych zdarzeń niepożądanych.
Ponieważ nie przeprowadzono badań interakcji leków oceniających działanie tadalafilu i inhibitorów 5-alfa-reduktazy (5-ARI), należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania tadalafilu i 5-ARI. ,
Substraty CYP1A2 (np. Teofilina)
Jednoczesne kliniczne badanie farmakologiczne tadalafilu 10 mg i teofiliny (nieselektywnego inhibitora fosfodiesterazy) nie wykazało interakcji farmakokinetycznych.
Jedynym zgłoszonym działaniem farmakodynamicznym był niewielki wzrost częstości akcji serca (3,5 uderzenia / min).
Chociaż w tym badaniu efekt ten został uznany za niewielki i bez znaczenia klinicznego, należy go wziąć pod uwagę w przypadku jednoczesnego podawania tych leków.
Etynyloestradiol i terbutalina
Wykazano, że tadalafil zwiększa biodostępność etynyloestradiolu po podaniu doustnym; podobny wzrost jest przewidywalny w przypadku doustnego podawania terbutaliny, nawet jeśli kliniczna konsekwencja tego wzrostu jest niepewna.
alkohol
Jednoczesne podawanie tadalafilu (10 lub 20 mg) nie miało wpływu na stężenie alkoholu (średnie maksymalne stężenie we krwi 0,08%). W szczególności nie zaobserwowano żadnej zmiany stężenia tadalafilu trzy godziny po równoczesnym podaniu alkoholu, przy czym alkohol jest podawany w sposób sprzyjający jego wchłanianiu (przez noc na czczo i brak karmienia do 2 godzin). godziny po przyjęciu alkoholu). Tadalafil (20 mg) nie zwiększa średniego spadku ciśnienia krwi z powodu alkoholu (w dawce 0,7 g / kg lub około 180 ml 40% alkoholu [wódka] u mężczyzny 80 kg). U niektórych osób obserwowano zawroty głowy i niedociśnienie ortostatyczne.
Gdy tadalafil podawano z niższymi dawkami alkoholu (0,6 g / kg), nie obserwowano niedociśnienia. Podobnie uczucie zawrotów głowy występowało tak często, jak podczas przyjmowania samego alkoholu. Tadalafil (10 mg) nie zwiększa wpływu alkoholu na funkcje poznawcze.
Leki metabolizowane przez cytochrom P450
Nie oczekuje się, że tadalafil spowoduje klinicznie znaczące zahamowanie lub indukcję klirensu leku za pośrednictwem izoform CYP450. Badania potwierdziły, że tadalafil nie jest inhibitorem ani induktorem izoform CYP450, w tym CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 i CYP2C19.
Substraty CYP2C9 (np. Warfaryna-R)
Tadalafil (10 mg i 20 mg) nie ma klinicznie istotnego wpływu na ekspozycję (AUC) na warfarynę-S lub warfarynę-R (substrat CYP2C9) i nie wpływa na zmiany poziomy protrombiny indukowane przez warfarynę.
Kwas acetylosalicylowy
Tadalafil (10 mg i 20 mg) nie nasila wydłużania czasu krwawienia spowodowanego przez kwas acetylosalicylowy.
Leki przeciwcukrzycowe
Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji z lekami przeciwcukrzycowymi.
niezgodność
Nie dotyczy
Jak zareagować w przypadku przedawkowania?
Zdrowym ochotnikom podano pojedyncze dawki do 500 mg, a pacjentom wiele dawek do 100 mg na dobę. Zdarzenia niepożądane były podobne do tych obserwowanych przy niższych dawkach. W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki leczenia objawowego w razie potrzeby. Eliminacja tadalafilu za pomocą hemodializy jest znikoma.
CIALIS: Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
CIALIS nie jest wskazany dla kobiet. ciąża
Istniejące dane dotyczące stosowania tadalafilu u kobiet w ciąży są ograniczone. Studia
u zwierząt nie ujawniają żadnego bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka / płodu, poród i rozwój pourodzeniowy (patrz
Sekcja Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie ). W ramach ostrożności najlepiej jest unikać stosowania leku CIALIS podczas ciąży.
karmienie
Dane farmakodynamiczne / toksykologiczne dostępne u zwierząt wykazały, że tadalafil przenika do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla dzieci karmionych piersią. CIALIS nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
płodność
U psów obserwowano działania mogące wskazywać na upośledzoną płodność. Ponadto dwa badania kliniczne sugerują, że działania te są mało prawdopodobne u ludzi, pomimo spadku stężenia nasienia obserwowanego u niektórych mężczyzn (patrz punkty dotyczące właściwości farmakodynamicznych i danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa).
Możliwe działania niepożądane leku CIALIS
- Reakcja nadwrażliwości
- Obrzęk Quinckego
- cephalalgia
- Zawroty głowy
- Udar mózgu
- omdlenie
- Przejściowy atak niedokrwienny
- migrena
Pokaż więcej
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi u pacjentów przyjmujących CIALIS w leczeniu zaburzeń erekcji lub łagodnego przerostu gruczołu krokowego były:
ból głowy, niestrawność, ból pleców i bóle mięśni, których częstość wzrasta wraz ze wzrostem dawki leku CIALIS.
Zgłaszane zdarzenia niepożądane były przemijające i ogólnie miały nasilenie łagodne lub umiarkowane. Większość bólów głowy zgłaszanych podczas codziennego stosowania CIALIS występuje w ciągu 10 do 30 dni od rozpoczęcia leczenia.
Tabela podsumowująca działania niepożądane
Poniższa tabela przedstawia działania niepożądane obserwowane na podstawie spontanicznych zgłoszeń oraz w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych (obejmujących ogółem 8 022 pacjentów leczonych produktem CIALIS i 4422 pacjentów leczonych placebo) w przypadku leczenia na żądanie. codzienne stosowanie zaburzeń erekcji i codzienne leczenie łagodnego przerostu prostaty.
związanych częstotliwości konwencji: bardzo często ( ? , częste 1/10) ( ? 1/100 ? (, rzadkie 1/10) ? 1/1000, ? Rzadko (1/100) ? 1/10 000, ? 1/1000), bardzo rzadko ( ? 1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
| Bardzo często | częsty | Niezbyt często | rzadki |
| Zaburzenia układu immunologicznego | |||
| reakcjeNadwrażliwość | Obrzęk Quinckego 2 | ||
| Zaburzenia układu nerwowego | |||
| bóle głowy | Zawroty głowy | Skok 1 (w tym zdarzenia krwotoczne), omdlenie,Przejściowe ataki niedokrwienne 1 , migrena 2 , drgawki 2 , przemijająca amnezja | |
| Zaburzenia oka | |||
| Niewyraźne widzenie, odczucia opisane jako ból oka | Anomalia pola widzenia, obrzęk powiek, przekrwienie spojówek, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION) 2 , okluzjanaczyniowe siatkówki 2 | ||
| Schorzenia ucha i błędnika | |||
| szum w uszach | Nagła utratasłuch | ||
| Choroby serca 1 | |||
| Tachykardia, kołatanie serca | Zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa 2 ,Arytmia komorowa 2 | ||
| Zaburzenia naczyniowe | |||
| Rumienić się | Niedociśnienie 3 ,nadciśnienie | ||
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia |
| Przekrwienie błony śluzowej nosa | duszność,krwawienie z nosa | ||
| Zaburzenia żołądkowo-jelitowe | |||
| niestrawność | Ból brzucha, Wymioty, Nudności, Refluks żołądkowo-przełykowy | ||
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | |||
| wysypka | Pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona 2 , złuszczające zapalenie skóry 2 , nadmierne pocenie się(nadmierne pocenie się) | ||
| Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i układowe | |||
| Ból pleców, Ból mięśni, Bólostateczne środki | |||
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | |||
| krwiomocz | |||
| Zaburzenia narządów rozrodczych i piersi | |||
| Rozszerzone erekcje | Priapizm, krwotok prącia,hemospermia | ||
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | |||
| Ból w klatce piersiowej 1 ,Obrzęk obwodowy, zmęczenie | Obrzęk twarzy 2 , Śmierćnagłe pochodzenia sercowego 1,2 |
- Większość pacjentów miała wcześniej występujące czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego (patrz Ostrzeżenia i środki ostrożności ).
- Podczas monitorowania po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano zdarzenia niepożądane, których nie obserwowano w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo.
- Częściej zgłaszane u pacjentów przyjmujących tadalafil i już leczonych lekami przeciwnadciśnieniowymi.
Opis konkretnych zdarzeń niepożądanych
U pacjentów przyjmujących tadalafil codziennie w porównaniu do placebo odnotowano nieznaczny wzrost częstości nieprawidłowości w EKG, głównie bradykardii zatokowej. Większość tych nieprawidłowości w EKG nie wiązała się z działaniami niepożądanymi.
Inne specjalne populacje
Dane z badań klinicznych u pacjentów w wieku powyżej 65 lat leczonych tadalafilem z powodu zaburzeń erekcji lub łagodnego przerostu prostaty są ograniczone. W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów leczonych tadalafilem na żądanie z powodu zaburzeń erekcji biegunka była zgłaszana częściej u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów leczonych tadalafilem w dawce 5 mg na dobę z powodu łagodnego przerostu gruczołu krokowego częściej zgłaszano zawroty głowy i biegunkę u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Ważne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po zatwierdzeniu leku. Pozwala na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka leku. Pracownicy służby zdrowia zgłaszania wszelkich podejrzewanych niepożądanych poprzez krajowy system raportowania – patrz załącznik V .
Inne informacje
- Postać farmaceutyczna: tabletka powlekana
- Droga podania: doustnie
- Kod ATC: G04BE08
- Grupa farmakoterapeutyczna: tadalafil
- Recepta i warunki wydawania: Produkt leczniczy wydawany na receptę lekarską (Lista I).
Leki z listy I (czerwona ramka na pudełku) można wydawać tylko na czas leczenia określony na recepcie. - Specjalny kod identyfikacyjny (CIS): 69226514
- Rzeczywista korzyść (SMR): Ważne
- Posiadacz laboratorium MA: Eli lilly nederland (12/11/2002)
- Operator laboratorium: Lilly France sas
